Сартаны.

Различные аспекты физиологии человека
Ответить
Не в сети
Аватара пользователя
Д.С.
Премьер-министр

Сартаны.

#1

Сообщение Д.С. » 28 авг 2016, 16:17

Сартаны предупреждают и лечат сахарный диабет 2-го типа; понижают давление; защищают почки и печень; подавляют гликирование белков; защищают мышцы от старения; повышают выносливость при беге; тормозят развитие атеросклероза; защищают мозг от старения, инсульта и болезни Альцгеймера; защищают кости от остеопороза; защищают от стресса; предупреждают многие виды рака; улучшают сексуальную функцию мужчин; замедляют развитие аденомы простаты и миомы матки; подавляют воспаление; продлевают максимальную продолжительность жизни гипертензивным крысам в два раза (!), а возможно (что нужно доказать) и диким здоровым мышам до 26% (ведь генетически-модифицированные мыши с отключенным рецептором АТ1 жили на 26% дольше); сильно снижают смертность от всех причин у людей с повышенным артериальным давлением.

Сартаны — возможно лучшие лекарства от старости

Сартаны — это лекарства от повышенного артериального давления. Основной механизм их действия — это блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). Эти рецепторы связываются с гормоном ангиотензин II и повышают артериальное давление, а также стимулируют ряд негативных процессов в организме, способствующих ухудшению здоровья и сокращению продолжительности жизни.

Ссылка на основной источник:

https://en.wikipedia.org/wiki/Discovery ... r_blockers
https://en.wikipedia.org/wiki/Renin%E2% ... sin_system

Сартаны имеют разную длительность действия. Например, лозартан 6-9 часов, а телмисартан 24 часа. Телмисартан можно употреблять только один раз в сутки, что является преимуществом, позволяющим избежать постоянных перепадов давления, включая самые опасные с точки зрения инсульта мозга утренние часы.

Защищают сердце от инфаркта, а мозг от инсульта

Из всех сартанов телмисартан — единственный, для которого доказана эффективность в защите от развития инфаркта и инсульта в результате атеросклероза такая же высокая, как и у рамиприла. А рамиприл — «золотой» стандарт по этому показателю. В исследованиях было показано, что телмисартан уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, что является важным фактором для защиты от инфаркта.

Ссылка на основной источник:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2727.htm
В той или иной степени это относится и к другим сартанам.

Защищают от сахарного диабета 2-го типа и ожирения

Некоторые сартаны обладают дополнительными свойствами: агонизмом к PPARγ-рецепторам (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma). Это позволяет повышать чувствительность к инсулину, способствовать профилактике и лечению сахарного диабета 2-го типа, снижению холестерина и улучшению липидного спектра. Из всех сартанов телмисартан — самый мощный активатор PPAR- γ — сильнее лозартана примерно в 20 раз. Телмисартан — это и препарат снижающий давление и препарат для лечения сахарного диабета 2-го типа в одной молекуле.

Ссылка на основной источник:

https://it.wikipedia.org/wiki/PPAR%CE%B3
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1 ... 085.x/full
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17004092
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23137106

Телмисартан может быть одним из наиболее перспективных сартанов для лечения кардиометаболических расстройств при сахарном диабете — развития заболеваний сердечно-сосудистой системы в следствии сахарного диабета 2-го типа.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17691961
Но даже лозартан, принимаемый перед сном, как показали исследования, уменьшает риск заболеть сахарным диабетом 2-го типа на 57%.

Ссылка на основной источник:

http://www.latimes.com/science/sciencen ... story.html

И телмисартан и лозартан через гормон лептин помогают бороться с ожирением:

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3938885/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25326526
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20477906
[+] Открыть спойлер
Защищают почки и печень при сахарном диабете

Телмисартан через активацию PPARγ-рецепторов (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) и через антифиброзные эффекты может играть защитную роль при диабетической нефропатии (поражение почек при сахарном диабете). Результаты исследования обнаружили выраженный защитный эффект для почек при приеме телмисартана. Лечение телмисартаном даже приостанавливало прогрессию диабетической нефропатии или обращало её вспять, отдаляя наступление почечной недостаточности, что было убедительно показано в ряде клинических исследований. При этом защитный для почек эффект наступал и у пациентов с исходно нормальным уровнем артериального давления, что указывает на дополнительные нефропротективные механизмы телмисартана, напрямую не связанные с его гипотензивным эффектом.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17697525
http://www.nature.com/hr/journal/v37/n5 ... 3157a.html
http://www.kusumpharm.com/images/images ... potel1.pdf

Телмисартан совместно с аспирин ещё более мощно тормозит прогрессию диабетической нефропатии:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20223228
Телмисартан может играть защитную роль против печеночной инсулинорезистентности при диабете. А, ведь, именно печеночная инсулинорезистентность приводит к повышению уровня холестерина в крови — особенно вредного холестерина ЛПОНП и триглицеридов.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18380932

Защищают от конечных продуктов гликирования ё//*

Накопление конечных продуктов гликирования — одна из причин старения человека, а также многих возраст зависимых заболеваний: атеросклероз, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, болезнь Альцгеймера, псориаз. RAGE — это рецепторы, которые связывают конечные продукты гликирования (о роли гликирования белков в старении можно прочитать здесь). Телмисартан снижает способность RAGE к связыванию конечных продуктов гликирования у гипертоников. О других сартанах пока таких данных нет.

Ссылка на основной источник:

https://en.wikipedia.org/wiki/RAGE_(receptor)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473846
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16271939
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17697525
http://www.sciencedirect.com/science/ar ... 6205000877
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18855759


Сартаны защищают мышцы от старения db3*


Саркопения делает пожилого человека немощным
Саркопения (сокращение мышечной массы в процессе старения) — одна из причин смертности в преклонном возрасте. Кроме всего саркопения ухудшает качество жизни, делая человека немощным. Сартаны, как оказалось, в каком-то смысле имитируют физические упражнения и защищают мышечную массу от сокращения из-за старости. Это происходит потому, что сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II (AT1 рецепторы), а ангиотензин, как показали исследования, вызывает эту самую саркопению. И напротив, блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов), предотвращает потерю мышечной массы и является перспективным методом лечения саркопении:

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21570954
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21747283
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23769949

Ещё сартаны помогают в лечении саркопении за счёт модуляции TGF-B (трансформирующего ростового фактора бета) и FOXO (семейства транскрипционных факторов), а также за счёт активации AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа — это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии). Самый эффективный для лечения саркопении — это телмисартан, но лозартан пусть и меньше, но достоверно также противостоит саркопении.

Ссылка на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21562229
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140459/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0059107/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20477906
https://en.wikipedia.org/wiki/Transform ... actor_beta
https://ru.wikipedia.org/wiki/FOXO1
https://en.wikipedia.org/wiki/AMP-activ ... ein_kinase

Сартаны улучшают выносливость при беге

Телмисартан повышает выносливость в беге через активацию с ppar-δ/AMPK пути.

Ссылка на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20477906
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1 ... 085.x/full

Сартаны тормозят развитие атеросклероза сосудов

Атеросклероз — это процесс, который поражает сосуды и сердце с развитием смертельно опасных заболеваний: инфаркта сердца и инсульта мозга. А смерть от сердечно-сосудистых заболеваний — это основная причина смерти людей в преклонном возрасте. Таким образом, атеросклероз — это убийца людей №1.

В результате атеросклероза сосуды «засоряются» атеросклеротическими бляшками, что ухудшает или даже полностью перекрывает ток крови по ним. Основная причина атеросклероза — это, вероятнее всего, повреждение целостности эндотелия сосудов из-за воспалений, конечных продуктов гликирования, высокого артериального давления, и возможно высокого уровня гомоцистеина.

Как показали исследования, сартаны способны замедлять развитие атеросклероза. Так валсартан может повысить стабильность атеросклеротической бляшки совместно с некоторыми другими лекарствами. Телмисартан подавляет воспаления в сосудах, вызванное гомоцистеином через бинарный механизм с участием PPARδ активации и ингибирование NF-kb (ядерного фактора «каппа-би» — универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа). Телмисартан защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов через активацию AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа — это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии)

Ссылки на основные источники:

https://en.wikipedia.org/wiki/NF-%CE%BAB
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25818930
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19590508
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25682036
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24994548
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17004092
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18579222
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17922026

Защищают мозг и снижают риск болезни Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера (потеря памяти, нарушение умственных способностей, а затем смерть)
Болезнь Альцгеймера (потеря памяти, нарушение умственных способностей, а затем смерть)
Сегодня болезнь Альцгеймера считается неизлечимым смертельно опасным заболеванием, которое поражает людей в возрасте после 65 лет. Сопровождается постепенным угасанием когнитивных функций мозга, потерей памяти. Заканчивается смертью пациента через 5-7 лет после постановки диагноза. Сегодня показано, что ангиотензин II способен вызывать болезнь Альцгеймера у крыс.

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22982863
А сартаны — это лекарства, которые блокируют рецепторы ангиотензина II (AT1 рецепторы). Как показывают исследования, сартаны, в отличие от лекарств для снижения давления группы иАПФ и других, связаны со значительным сокращением заболеваемости и прогрессирования болезни Альцгеймера. Сегодня сартаны являются потенциальными лекарствами, которые будут проверены в клинических испытаниях для торможения прогрессирования болезни Альцгеймера, а также для лечения других когнитивных расстройств.

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20068258
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923/

Профилактическую защиту от болезни Альцгеймера показал телмисартан, лозартан и другие сартаны — даже в низких дозах, не снижающих артериальное давление. У телмисартана более сильный эффект обусловлен также за счёт активации ppar-гамма:

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23290159
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25241340
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635982
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20370487
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24807206
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22293193
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21165328

Телмисартан в исследованиях показал способность уменьшать когнитивные нарушения (память и т.п.), предупреждая преждевременное старение мозга

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20595663
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25241340
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24435631

Другие сартаны также показали способность защищать мозг от воспалительных заболеваний и преждевременного старения.

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24780412
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3501743/

Сартаны полезны для лечения остеопороза костей


Остеопороз костей (хрупкость, переломы, смерть — частая проблема женщин после 40)
Остеопороз костей — заболевание, при котором кости теряют свою массу и становятся ломкими. Частые переломы от остеопороза являются одной их причин смертности женщин в период менопаузы. Телмисартан и лозартан показали свою способность увеличивать костную массу путем прямого подавления остеокластов — клеток, отвечающих за разрушение костной массы — особенно у гипертоников. Это свойство важно для лечения остеопороза и пародонтита.

Ссылки на основные источники:

http://www.ashg.org/2013meeting/abstrac ... 120238.htm
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20362079
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23115041
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22507443

Предупреждают и иногда лечат рак при гипертензии

Гиперактивность ангиотензина II, провоцирует многие виды рака. А сартаны — это блокаторы рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). В исследованиях были показаны свойства сартанов предупреждать, а иногда даже помогать лечить многие виды рака у больных с повышенным артериальным давлением.

Сартаны усиливают доставку лекарств при химиотерапии путем распаковки опухолевых сосудов. Это важно для усиления эффекта химиотерапии при раке — особенно при раке поджелудочной железы!!!

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Какие же опухоли предупреждают сартаны? Так лозартан в исследованиях вызывал уменьшение опухоли на 79% у гипертензивных крыс. Сартаны показали свою активность в отношении предупреждения и лечения рака у больных с повышенным артериальным давлением. Это такие опухоли как:

глиома
колоректальный рак
рак желудка
рак лёгких
рак мочевого пузыря и простаты
рак поджелудочной железы
рак эндометрия
рак яичников
Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4445694/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24084631

Таким образом, сартаны — это недорогие лекарства с многолетним опытом безопасного использования. Сартаны могут быть быстро перепрофилированы в качестве терапии рака.

Защищают от ускоренного старения от стресса

Стресс — один из самых сильных катализаторов ускоренного старения. Сартаны способны проникать через гематоэнцефалический барьер и тормозить активность пресинаптических AT1-рецепторов симпатических нейронов, которые регулируют высвобождение норадреналина. Поэтому нельзя исключить наличие также и центральных механизмов антигипертензивного действия сартанов, что важно для защиты от стрессов.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3551809

Ангиотензин II через активацию AT1 рецепторов вызывают стресс. И поскольку сартаны блокируют эти рецепторы, то могут быть рассмотрены для лечения связанных со стрессом расстройств. Это ещё одно свойство сартанов, возможно помогающих замедлять процессы старения. Это свойство сартанов должно быть проверено в клинических испытаниях

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19120129
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923/

Сартаны улучшают сексуальную функцию мужчин



Зачем мужчине долгая жизнь и чувствует ли он себя молодым, если нарушена его сексуальная функция?

В одном исследовании после 10 недель лечения лозартаном 88% гипертензивных мужчин с сексуальной дисфункцией отметили улучшение сексуальной функции. Их общее сексуальное удовлетворение было улучшено с 7,3% до 58,5%

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11370797

Кстати бета адрено блокатор карведилол не улучшает сексуальную функцию, а лозартан улучшает. Это преимущество сартанов над бета блокаторами.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11206674

Тормозят аденому простаты и возможно миому матки

Аденома простаты у мужчин и миома матки у женщин — настоящие проклятия для людей в среднем и более старшем возрасте. Аденома простаты и миома матки могут вызываться и повышенным артериальным давлением.

Сартаны могут подавлять прогрессирование гиперплазии предстательной железы у гипертензивных животных:

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22994044
Как известно (об этом можно прочитать здесь), миома матки — это опухоль, которая провоцируется не только повышенным артериальным давлением, но и повышенным уровнем эстрогенов — женских половых гормонов. Таким образом, понижая уровень эстрогенов можно получить сокращение опухоли. А телмисартан и лозартан уменьшают синтез эстрогенов и прогестерона путём блокады ангиотензин рецептора II (AT1 рецепторов).

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7714093
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7714093

В исследованиях показано, что тормозить рост миомы матки можно также с помощью антифибротиков, путём понижения экспрессии TGF-BETA, повышая активность PPAR gamma. Всеми этими свойствами обладает телмисартан и в меньшей степени другие сартаны.

Ссылки на основные источники:

http://www.nature.com/hr/journal/v37/n5 ... 3157a.html
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22507443
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228
Вывод: сартаны могут тормозить прогрессирование аденомы простаты, а также теоретически могут тормозить и прогрессирование миомы матки.

Подавляют воспаление — одну из причин старения

С возрастом в организме повышается уровень системного воспаления, что также является одной из причин старения и развития многих возраст-зависимых заболеваний. Одним из индикаторов повышения воспалительных процессов в организме является анализ на С-реактивный белок. Его высокие показатели отражают процессы воспаления. В исследованиях было показано, что ангиотензин II увеличивает показатель С-реактивного белка. А ведь сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов).

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24021937
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18579222
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17922026

Телмисартан, действуя через активацию PPARδ и ингибирование NF-kb, может подавлять воспаление.

Ссылки на основные источники:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23877628
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17004092

Сартаны безопасны и очень хорошо переносятся

Сартаны — одни из самых безопасных для здоровья лекарств, способных продлевать жизнь. Данные исследований показывают, что сартаны хорошо переносятся больными всех возрастов.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18705533/
Безопасность сартанов была хорошо задокументирована в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях с участием тысяч пациентов. Однако, не так давно, возникали опасения по поводу возможных связей между сартанами и повышенным риском инфаркта миокарда и рака. Но эта информация не подтвердилась никакими масштабными рандомизированными клиническими испытаниями.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21633727
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19763608

Сартаны увеличивают продолжительность жизни

Как было показано в предыдущих разделах, сартаны имеют очень широкий спектр полезных для здоровья эффектов. Сартаны полезны для предупреждения и лечения большинства возраст зависимых заболеваний, которые возникают в старости. Учитываю, что возраст зависимые заболевания — это, скорее всего, симптомы одного общего заболевания под названием старение, то сартаны по-видимому должны тормозить и развитие самого старения, а также продлевать жизнь. И что же об этом говорят исследования на животных и людях?

Сартаны снижают смертность людей



Клинические испытания на людях показывают, что, например, кандесартан является эффективным средством для снижения смертности в результате инсульта и сердечной недостаточности.

Ссылка на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3253768/

Сартаны увеличивает экспрессию белка долголетия klotho



Рандомизированные контролируемые испытания на людях показали, что лечение валсартаном и другими сартанами увеличивает экспрессию белка долголетия klotho (трансмембранный белок, регулирующий чувствительность организма к инсулину и отвечающий за скорость старения)

Ссылки на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23929932
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3108350/
http://jra.sagepub.com/content/early/20 ... 75905.full

Сартаны возможно тормозят процессы старения во всём организме

Как показывают исследования на мышах, нокаут генов, кодирующих рецепторы ангиотензина II (AT1A рецепторы) может продлевать жизнь не только за счёт предупреждения развития сердечно-сосудистых заболеваний, но и за счёт сокращения темпов старения во всём организме. Так было показано, что мыши с дефицитом AT1A рецепторов живут дольше, чем дикие мыши. Их средняя и максимальная продолжительности жизнь больше, чем у диких примерно на 26%. А ведь дикие мыши умирают не от болезней сердца, а от рака, инфекций и почечной недостаточности. Эти исследования на мышах дают основания полагать, что сартаны скорее всего могут увеличивать продолжительность жизни людей не только среди гипертоников, но также и среди людей вообще не болеющих сердечно-сосудистыми заболеваниями — за счёт торможения процессов старения во всём организме. Но это ещё нужно подтвердить дополнительными исследованиями.

Ссылки на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2697617/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19197138
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2697617/#R1
Исследования на культурах сосудистых гладкомышечных клеток человека показали, что ангиотензин II ускоряет старения человека, сильно укорачивая теломеры, а также за счёт других механизмов. Это также показывает, что блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов) с помощью сартанов потенциально может предупреждать преждевременное старение человека.

Ссылки на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17991883
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3377325/
В настоящее время собрано огромное количество данных, которые дают основания подозревать, что система регулирования артериального давления РААС вносит очень большой вклад в ускорение старения человека

Ссылки на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3377325/
Сартаны возможно могут продлить жизнь больным гипертонической болезнью в 2 раза (!).

Больные гипертонией живут меньше. Сартаны для таких людей могут стать настоящим ключиком в долгую и здоровую жизнь. Ведь, как показывают исследования, крысы болеющие гипертонической болезнью, но получающие в течение жизни лечение сартанами (либо препаратами от давления группы иАПФ) живут в два раза дольше! У таких крыс увеличиваются в два раза, как средняя, так и максимальная продолжительности жизни.

Ссылки на основной источник:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9386189
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10775560
http://hyper.ahajournals.org/content/35/4/908
Внизу представлен график кривой смертности крыс болеющих гипертонией. На графике видно, что такие крысы, получающие лечение сартанами или иАПФ живут в два раза дольше. Что это значит для человека? Допустим (опираясь на некоторые данные), что больные гипертонией, не получающие лечение живут в среднем около 50 лет. Это значит, что средняя продолжительность жизни таких больных теоретически может составлять около 100 лет, если они будут всю жизнь проходить лечение сартанами.

Специальная линия крыс, болеющая наследственно гипертонической болезнью, получала с молодости сартаны (лекарства от давления) и в результате получила продление и средней и максимальной продолжительности жизней в два раза
Специальная линия крыс, болеющая наследственно гипертонической болезнью, получала с молодости сартаны (лекарства от давления) и в результате получила продление и средней и максимальной продолжительности жизней в два раза

Сартаны возможно могут продлевать максимальную продолжительность жизни даже здоровых людей.

То, что сартаны способны продлить среднюю продолжительность жизни больных людей и продлевать очень сильно, уже доказано. Они значительно сокращают смертность больных людей, и продлевают жизнь больным гипертонией крысам в два раза. Сегодня средняя продолжительность жизни людей в РФ — 70 лет, а максимальная продолжительность жизни человека вообще — 122 года. Как изменится наша жизнь, если люди в России в среднем будут жить на 26% больше, а долгожители будут доживать до 150 лет? И такой шанс у нас есть. Причём доживать сохраняя здоровье долгие годы.

Так, в одном из исследований, здоровым диким мышам, которые не болеют сердечно-сосудистыми заболеваниями, а умирают в основном от рака, болезней почек и инфекций, был нокаутирован ген, кодирующий рецепторы ангиотензина II (AT1а рецепторы) — те самые рецепторы которые, как раз блокируют и сартаны. И такие мыши и в среднем, и максимально жили на 26% дольше. Ниже есть кривая смертности таких мышей.

Обратите внимание, что классические лекарства для продления жизни, такие как метформин и подобные, продлевают до 36% максимальную продолжительность жизни линиям мышей генетически предрасположенным к различным заболеваниям, а здоровым самцам диких мышей — не более 5% (самкам больше).

А генетическая блокада рецепторов ангиотензина II (AT1а рецепторов), как показано на графике ниже, позволяет жить таким трансгенным мышам на 26% больше (и максимальная и средняя продолжительность жизней растёт на 26%), чем диким «здоровым» мышам. Это очень и очень сильно.


http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/article ... figure/F1/
И сегодня можно было бы уже праздновать маленький триумф в честь доказанного значительного продления жизни 1 таблеткой. Люди в среднем смогли бы доживать до 90-100 лет, а максимально доживать до 150. Но генетическая блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов) может оказаться эффективной, а блокада этих рецепторами лекарствами класса сартаны оказаться не столь эффективной.

Чтобы понять будут ли сартаны столь же эффективными нужно проводить исследование на диких мышах, которым будут блокировать рецепторы ангиотензина II (AT1 рецепторов) именно, скорее всего, телмисартаном или валсартаном. Но такие исследования, как всегда требуют денежных средств на покупку лекарств, мышей и содержание мышей.

Учёный исследователь и мой друг Александр Фединцев (координатор исследований в НИИ Антимикробной Химиотерапии) активно изучает сартаны и их влияние на продолжительность жизни.

Фединцев Александр Юрьевич - программист, биоинформатик, координатор исследований в НИИ Антимикробной Химиотерапии.

Именно с его разрешения и была написана эта статья, так как он один из первых в России, кто пытается раскрыть потенциал этой группы лекарств для продления жизни. И мне бы хотелось привлечь внимание общественности к актуальности проведения исследования сартанов и их влияния на продолжительность жизни здоровых мышей, чтобы поставить точку на этом вопросе. Сегодня Александр уже инициировал исследование на мышах комбинаций препаратов, в состав которых входят и сартаны.

Но теперь нужно провести исследование, в котором будут проверяться только препараты группы сартанов. И я надеюсь, что когда этот проект начнётся, а это может быть очень скоро, то желающие захотят пожертвовать любые (даже самые малые) средства на организацию исследования.

Недавно было запущено исследование сочетаний лекарств на деньги пожертвований. И некоторые читатели данного блога оказали неоценимую помочь. К сожалению, у нас в России государство пока не торопится вкладывать средства в борьбу со старением, но мы с Вами возможно с этим не согласны и хотим изменить ситуацию. Предлагаю всем вместе помочь самим себе и своим близким прожить дольше и иметь хорошее здоровье. Если у кого-то возникнет желание стать спонсором исследований, то будем очень благодарны.

Выводы:

Телмисартан из всех сартанов является наиболее липофильным и, следовательно, лучше всего проникает глубоко в ткани, обеспечивая как местную (тканевую), так и системную блокаду рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). У телмисартана самый длительный период полувыведения среди сартанов — более 20 ч. Это обеспечивает надежное и круглосуточное блокирование (AT1 рецепторов).

Телмисартан стоит около 800 рублей за месячный курс в аптеках России и продаётся в России под названием Микардис. Употреблять (только если назначит врач!!!) по 1 таблетке 1 раз в сутки на ночь. Дозировка для людей с нормальным и умеренно пониженным артериальным давлением от 10 до 40 мг. Для людей с повышенным артериальным давлением от 40 и выше — дозу подбирать в зависимости от уровня артериального давления.

Внимание!!! Статья носит ознакомительный характер и не может являться самоучителем по продлению жизни. Препараты у некоторых людей могут оказывать побочные эффекты, которые также нужно учитывать. Использовать препараты можно только по назначению врача.

И ещё. Прием сартанов снизит риск инсульта даже у тех, чье давление в норме:

http://medportal.ru/mednovosti/news/201 ... 8pressure/
http://www.bbc.com/news/health-35169864
http://nestarenie.ru/sartany-vozmozhno- ... ektor.html
Жаль, что вас с нами не было. ©
Не в сети
Аватара пользователя
Д.С.
Премьер-министр

Сартаны.

#2

Сообщение Д.С. » 28 авг 2016, 16:27

Telmisartan

by Bill Roberts – Telmisartan (Micardis) is an oral prescription medication most commonly used to treat hypertension, including mild hypertension where blood pressure is only moderately elevated or borderline. If choosing to self-medicate for mild hypertension or borderline high blood pressure, telmisartan is an excellent or even best choice.

As elevated blood pressure is often an undesired side effect of anabolic steroid cycles and can even limit use of androgens, this use of telmisartan is already enough to make the drug of value to many.

However, telmisartan also has an entirely different category of use, due to having quite a number of other interesting properties which can be valuable in some instances.

I don’t know of a term to describe this second category of use. The closest is a category I call “metabolic healing,” though that’s not a scientific term, in which I’ve been working to develop new administrations of natural product compounds. This has been an ongoing process I haven’t yet completed, but to me it’s extremely promising. What I mean by this category is, use of substances or combinations of substances to change gene expression in a way working to correct damages in gene expression associated with age, development of insulin resistance, and/or chronic poor diet. The goal is to return the expression (mRNA production) levels of these genes for receptors, cofactors, and cytokines to healthy values. This also is generally what telmisartan does, to a large extent, in a drug that’s already available and fairly easily obtained.

Benefits can include improvement to fat loss, endurance, insulin sensitivity, reduction of risk of atherosclerosis, stroke, and of heart attack, and possible benefit to brain health. In some cases mood or energy can be improved as well.
[+] Открыть спойлер
When to use telmisartan

If blood pressure needs to be moderated, I’d certainly consider using telmisartan. If there is no such need, factors that could suggest its use include interest in reducing visceral fat, of improving impaired insulin sensitivity, of reducing risk of atherosclerosis, or depending on personal interest, of possibly improving brain health and function.

Reasons not to use telmisartan could include unwillingness to accept the risk of possible side effects, or unwillingness to shift the balance of fat loss towards visceral fat loss versus subcutaneous fat loss. In general, if dieting and training achieve only the same bodyfat percentage despite the positive effects of telmisartan, appearance could be smoother due to the same amount of bodyfat being present but with less of it stored as unhealthful visceral fat. On the other hand, if taking advantage of improved loss of visceral fat with telmisartan to achieve a lower bodyfat percentage, then there’s no smoothness penalty. However, when aiming for contest condition there’s a certain amount of fat that the body must retain: theoretically, reducing visceral fat in this case might force retention of a greater amount of subcutaneous fat. So I wouldn’t advise telmisartan use in the last few weeks before a bodybuilding contest.

How to use telmisartan

To reduce risk of atherosclerosis, cardiovascular disease, or stroke where risk is only moderate in the first place, I suggest a dose from 20 to 40 mg taken orally once per day. Dosing would be the same where the interest is slowing loss of brain function with age, or potentially improving brain function.

For possible improvement in fat loss, particularly of visceral fat, or improvement of endurance I suggest dosing of 80-160 mg/day. Starting dose, however, generally should be only 40 mg/day until tolerance is assessed.

While it’s not required and telmisartan users in general do not do so, when using this drug I suggest supplementing with oleuropein 200-400 mg/day and Vitamin D 5000 IU/day. These are to reduce or perhaps eliminate two activities of telmisartan that I would not consider desirable for physique or performance enhancement, though they add to its medical use.

Telmisartan should not be used in combination with a diuretic, and I would avoid allowing severe dehydration while using this drug.

Blood pressure should be monitored while using telmisartan. Typically, any decrease of blood pressure is simply to healthful levels or more-nearly healthful levels, and those who do not have high blood pressure see no decrease with telmisartan. Still, there can be exceptions, so this should be watched.

Lastly, I would cycle telmisartan use rather than use it continuously. There’s no proof of what cycling method might be optimal, but for example I’d suggest being “off” about as many weeks per year as “on” as a minimum. This is not because of proven problem, but simply because I expect the benefits can be fully or nearly fully realized with this amount of use, and where any of the changes to gene expression or receptor blocking might be adverse in the individual case rather than beneficial, this will then be no more than half the time.

Pharmacological effects of telmisartan

Briefly, telmisartan is in the pharmacological class of angiotensin receptor blocker, but has many effects on gene expression which generally are favorable to metabolism, endurance, and body composition. Results can include increasing PPAR-delta, GLUT4, UCP1, SIRT1, AMPK, HDL, phospho-AMPK-α, hormone lipase, adiponectin, leptin, CRP, IL-1β, and fatty acid oxidation in muscle; decreasing aldosterone, TNFα, LDL, serum triglycerides, inflammation in adipose tissue, and fasting blood glucose; and inhibiting adipogenesis.

All these can be helpful activities for fat loss or for improved health; PPAR-delta activation also can result in increased muscle endurance via increasing oxidative capacity of Type II fibers.

Telmisartan also is a partial agonist of PPAR-gamma, which while useful for those with diabetes, I would not choose for a physique-enhancing drug because activating PPAR-gamma works towards enhancing fat storage. Telmisartan has so many activities working against fat storage that overall it’s unlikely to gain bodyfat from the PPAR-gamma mechanism, but still I would prefer to minimize this activation. Oleuropein supplementation can work towards blocking this activation, so it’s a suggested supplement to use in combination with telmisartan.

The other undesired activity is partial blocking of the 1,25-dihydroxyvitamin-D receptor. I would address this with supplementation of Vitamin D.

Muscle fiber type switching?

Telmisartan has a biochemical effect on muscle cells which is very similar to the effect of exercise. A consequence of this is increased oxidative capacity of Type II muscle fibers, which may be called “switching” from Type IIb to Type IIa. It’s possible that such switching could be a significant concern for powerlifters, Olympic lifters, shotputters, or other extremely explosive athletes. On the other hand, ordinary resistance training also induces the same effect, and any such effect is likely reversible in any case.

Switching between Type II and Type I fibers, which would be of more concern, does not happen with telmisartan so far as is known. (Such switching in humans appears possible only by changing the nerve to which the muscle fiber is connected.

In general, it’s not necessary to be concerned that telmisartan use will result in a bodybuilder-type physique becoming an endurance athlete-type physique. But increased ability to do high rep work is common.

Telmisartan and left ventricle hypertrophy

There’s no human evidence as yet as to whether telmisartan use may reverse or partially reverse anabolic steroid induced left ventricle hypertrophy (LVH), but in animal models telmisartan can act to reverse LVH. Time will tell whether reversal or partial reversal of anabolic steroid-induced LVH might be yet another benefit of telmisartan use.

Possible side effects of telmisartan

While telmisartan is generally well-tolerated, potential side effects include headache, dizziness, diarrhea, tiredness, and similar complaints though these are relatively uncommon. Serious side effects of rhabdomyolysis and angioedema are known but very rare. Allergic response is possible. Discontinue telmisartan use if experiencing serious side effects.

A fuller listing of potential side effects may be found here. It should be kept in mind that nearly every side effect mentioned is also reported by the placebo group, and generally with similar frequency.

Conclusion

Telmisartan can be useful for moderating blood pressure of those with elevated blood pressure, both when using anabolic steroids and when not doing so, and also can improve endurance, aid fat loss, and potentially may improve long term health.
Изображение
Жаль, что вас с нами не было. ©
Не в сети
Аватара пользователя
Микулишна
Почетный гражданин

Сартаны.

#3

Сообщение Микулишна » 28 авг 2016, 16:56

Нестарение.ру. Мой любимый ресурс! :lol:
Я, кстати, как-то прочла про эти сартаны там и возгорелась нажраться этих пилюль :lol: Я ж такая легко ведущаяся на все эти описания эффектов нестарения - прям находка для фармацевта! ё//* Но что-то меня удержало... Не помню, что... А сартаны память тоже взад вертают? 6346f5
Не в сети
Аватара пользователя
Д.С.
Премьер-министр

Сартаны.

#4

Сообщение Д.С. » 30 июл 2017, 08:05

Жаль, что вас с нами не было. ©
Ответить

Вернуться в «Физиология, биология, биохимия и пр.»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 3 гостя