Alpha-2 Adrenoreceptor Downregulation
December 29, 1999 By Michalovich Dharkam. https://thinksteroids.com/articles/alph ... egulation/
Understanding the Problems
The class of receptors, once activated, will make the fat cell shrink. The other class of receptors when activated will make the fat cell bigger and prevent it from shrinking. This is the balance between the good and the bad receptors which will determine how fat you are. Furthermore, those good and bad receptors are not equally spread on each fat cells. Some cells contain more good receptors and so are easily shrunk by a diet. But many fat cells contain more bad than good receptors. This is why some fat deposits are very hard to lose. Which means you will never get lean in those areas unless you reduce the number of the bad “Dirty” receptors.
Alpha-2 Receptors: The Enemy
You have heard of them before. Their exact name is alpha-2 receptors for simplification. They are not the first line of defense for our fat cells. The first line of defense among the bad receptors are insulin receptors. But once you go on a low calorie diet, especially Dan Duchaine’s BodyOpus diet, your insulin level will go down. There will not be enough of that hormone to prevent fat cells from shrinking. Once the body realizes its first line of defense is out of order it calls upon the second line of defense: it increases the responsiveness of each alpha-2 receptor. From a dieter’s point of view, this means he will then be unable to lose fat where a high density of alpha-2 receptors can be found.
Alpha-2 Receptor Densities
It is easy to figure out where the alpha-2 receptors are the most dense just by looking at someone. This is exactly where their fat accumulates. You see, alpha-2 receptors not only prevent fat loss but they also promote fat gains. They are like magnets, attracting and retaining fat. Alpha-2 receptors are found in very high densities below the skin (subcutaneously). We can distinguish two main patterns of alpha-2 distributions:
1. In most women and in some men with a female type body fat distribution, alpha-2 receptors are found in high density mostly on the subcutaneous fat of the butt and of the legs.
2. In most men and in some women (those neither showing a specific lower body fat accumulation), most of the alpha-2 receptors are located equally all over the subcutaneous fat of the body.
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Captopril, Alpha-2 Receptors and Fat Loss
December 29, 1999 By Michalovich Dharkam
The Permissive Substance
Angiotensin II is a polypeptide which is required for the expression of some (but not all) alpha-2 receptors. This means that without angiotensin II, alpha-2 receptors cannot be developed in some cells. As a result, if we somehow get rid of angiotensin II which is naturally produced by the body, the normal renewal of the alpha-2receptors will not happen. You have to understand that there is a constant renewal of the receptors in any cell. By blocking the formation of a specific receptor type in a cell (for example alpha-2 receptors), after a while there will not be any alpha-2 receptors in this cell. The old receptors will “die” and we will have prevented the new generation of receptors from replacing the old ones.
Viola. No more alpha-2 receptors. The big issue is whether this action of angiotensin II takes place in fat cells. Angiotensin II only acts on alpha-2 receptors which respond to two conditions:
It seems to have the most effect on alpha-2 receptors of the ‘a’ subtype. This is good as it is specifically these receptors which are found on the fat cells. So, the first condition is filled.
Angiotension II only acts on cells which are rich in both alpha 2 receptors and angiotensin II receptors. That is where we get lucky. We already know that fat cells are very rich in alpha-2 receptors. Scientists also have known for some time that fat cells are very rich angiotensin II receptors.
The key point to remember here is that on fat cells, angiotensin II is needed for alpha-2 receptors to be normally renewed. If we somehow prevent the formation of angiotensin II we will cause major troubles in the renewal of alpha-2 receptors exactly where we want it: on fat cells.
So all you have to do is to impair the production of angiotensin II and allow time to do the rest of the work for you. Within a few weeks the number of alpha-2 receptors will fall. Easy and effective.
Let Me Introduce The Hero of The Day: Captopril
I will not waste time on explaining how Captopril works. The trade name for this molecule can be Capoten, by Bristol-Meyers. Technically, it is a converting enzyme inhibitor. Let’s just say that it is very effective at preventing the formation of angiotensin II. Captopril has no direct effect on alpha-2 receptors. It is only because it prevents the formation of angiotensin II that it will (indirectly) reduce the number of alpha-2 receptors.
December 29, 1999 By Michalovich Dharkam
The Permissive Substance
Angiotensin II is a polypeptide which is required for the expression of some (but not all) alpha-2 receptors. This means that without angiotensin II, alpha-2 receptors cannot be developed in some cells. As a result, if we somehow get rid of angiotensin II which is naturally produced by the body, the normal renewal of the alpha-2receptors will not happen. You have to understand that there is a constant renewal of the receptors in any cell. By blocking the formation of a specific receptor type in a cell (for example alpha-2 receptors), after a while there will not be any alpha-2 receptors in this cell. The old receptors will “die” and we will have prevented the new generation of receptors from replacing the old ones.
Viola. No more alpha-2 receptors. The big issue is whether this action of angiotensin II takes place in fat cells. Angiotensin II only acts on alpha-2 receptors which respond to two conditions:
It seems to have the most effect on alpha-2 receptors of the ‘a’ subtype. This is good as it is specifically these receptors which are found on the fat cells. So, the first condition is filled.
Angiotension II only acts on cells which are rich in both alpha 2 receptors and angiotensin II receptors. That is where we get lucky. We already know that fat cells are very rich in alpha-2 receptors. Scientists also have known for some time that fat cells are very rich angiotensin II receptors.
The key point to remember here is that on fat cells, angiotensin II is needed for alpha-2 receptors to be normally renewed. If we somehow prevent the formation of angiotensin II we will cause major troubles in the renewal of alpha-2 receptors exactly where we want it: on fat cells.
So all you have to do is to impair the production of angiotensin II and allow time to do the rest of the work for you. Within a few weeks the number of alpha-2 receptors will fall. Easy and effective.
Let Me Introduce The Hero of The Day: Captopril
I will not waste time on explaining how Captopril works. The trade name for this molecule can be Capoten, by Bristol-Meyers. Technically, it is a converting enzyme inhibitor. Let’s just say that it is very effective at preventing the formation of angiotensin II. Captopril has no direct effect on alpha-2 receptors. It is only because it prevents the formation of angiotensin II that it will (indirectly) reduce the number of alpha-2 receptors.
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Каптоприл является замедлителем действия энзимов ACE (angiotensin-converting enzyme) и применяется в медицине для лечения гипертонии. Хотя механизм действия каптоприла не изучен до конца, он снижает артериальное давление и оказывает благотворное действие на циркуляцию крови у пациентов с застойной сердечной недостаточностью и поэтому считается основным лекарственным средством во время лечения таких заболеваний, особенно, в случае если другие менее действенные средства не дали никаких желаемых результатов.
Спортсмены редко принимают данное средство именно для снижения артериального давления, если только в этом не возникает особой необходимости. Для них более интересны анаболические и мочегонные характеристики этого средства. Необходимо отметить, что если у вас нет проблем с артериальным давлением из-за приема стероидов, то мы не рекомендуем каптоприл для приема, так как он может вызвать резкое значительное снижение давления крови.
Большинство спортсменов, использующих данный препарат, надеются, что он поможет им в «сжигании» жира. Об этой особенности каптоприла впервые написал Даркхам в своей статье в сборнике “Dan Duchaine's Dirty Dieting”. Предполагаемый механизм действия каптоприла состоит в следующем: восстановление 2-альфа адреноцепторов, т.е. рецепторов, которые противостоят расщеплению жиров в жировых клетках. Если бы каптоприл мог значительно снижать уровень 2-альфа в жировых клетках, то он, конечно же, имел бы большое значение для борьбы с накоплением жира.
И действительно, многие из принимавших данный препарат подтверждают тот факт, что каптоприл является хорошим средством для борьбы с ожирением, и свидетельствуют о том, что уровень калорий в их организме был достаточно высоким для того, чтобы «сжигать» жиры во время приема каптоприла. Другие же спортсмены, напротив, очень отрицательно отзываются об этом действии каптоприла, говоря о том, что едва ли его можно назвать «сжигателем жира». Одно из исследований, отмеченных нами, свидетельствует о том, что 2-х недельный прием каптоприла не привел ни к каким значительным изменениям в 2-альфа или 2-бета адреноцепторах. Данные других испытаний (прием каптоприла в течение 16 недель) действительно отмечают восстановление 2-альфа рецепторов.
Таким образом, если снижение действия сильных рецепторов можно заметить спустя лишь некоторое время, то, следовательно, действие каптоприла является достаточно длительным. Поэтому каптоприл можно назвать средством, результат действия которого проявляется не сразу, что делает его не очень распространенным среди тяжелоатлетов. Значительно быстрее действует данное средство на снижение уровня альдостерона и количества жидкости в организме. Кроме того, если каптоприл не является активным термогенным веществом, то его мягкое диуретическое действие отмечается всеми.
Еще один интересный факт, связанный с действием каптоприла, состоит в том, что он повышает чувствительность к инсулину. Несмотря на то, что инсулин способствует накоплению жира в организме, нельзя забывать о том, что он является сильным анаболиком в организме человека. Это гормон, доставляющий питание в клетки, который отвечает за быстрое поглощение и переработку протеинов, углеводов и жиров, и значительно усиливает синтез протеина в мышцах. Спортсмены обнаружили, что, манипулируя уровнем инсулина, и даже чувствительностью к инсулину в нужные промежутки времени после тренировок, им удавалось добиться значительного анаболического эффекта.
В таком случае исследования каптоприла выглядят очень многообещающими. Одни исследователи занимались изучением действия каптоприла на чувствительность к инсулину у крыс, страдающих ожирением, и отмечали повышение чувствительности к инсулину и в печени и в мышечных тканях. Еще более интересные данные были получены во время исследования, проводимого в Японии в 1994 г.
Целью работы было исследование внутренних механизмов, лежащих в основе действия каптоприла на чувствительность к инсулину. Исследователи выяснили, что данный препарат повысил выработку «поставщиков» глюкозы (GLUT4) в скелетных мышцах, что является положительным эффектом с точки зрения «доставки» глюкозы и метаболизма в мышцах. Можно принимать каптоприл в сочетании с инсулином для достижения наибольшего эффекта, но в этом случае необходимо быть очень осторожным с дозировкой, так как действие инсулина в сочетании с каптоприлом может быть значительно усилено.
Мы предлагаем следующую дозировку и график приема каптоприла: начинать только с 25 мг в день. Из-за того, что этот препарат может вызвать утомление, рекомендуется принимать его перед сном для того, чтобы он не оказывал влияния на ваши тренировки. Такую дозировку можно увеличить спустя некоторое время, но не более чем 50 или 100 мг в день. Также из-за возможности резкого снижения артериального давления во время приема каптоприла нельзя принимать одну или две таблетки в день по ошибке.
В связи с этим необходимо быть очень внимательным к своим ощущениям. Симптомы пониженного давления, головокружение и слабость, требуют немедленного медицинского осмотра, поэтому будьте очень внимательны при приеме каптоприла. Мы рекомендуем следить за артериальным давлением. Кроме этого возможны и другие многочисленные побочные эффекты действия данного препарата, а именно: головокружение, головные боли, диарея, запор, потеря аппетита, морская болезнь (тошнота), приступы лихорадки и утомление (сонливость).
Спортсмены редко принимают данное средство именно для снижения артериального давления, если только в этом не возникает особой необходимости. Для них более интересны анаболические и мочегонные характеристики этого средства. Необходимо отметить, что если у вас нет проблем с артериальным давлением из-за приема стероидов, то мы не рекомендуем каптоприл для приема, так как он может вызвать резкое значительное снижение давления крови.
Большинство спортсменов, использующих данный препарат, надеются, что он поможет им в «сжигании» жира. Об этой особенности каптоприла впервые написал Даркхам в своей статье в сборнике “Dan Duchaine's Dirty Dieting”. Предполагаемый механизм действия каптоприла состоит в следующем: восстановление 2-альфа адреноцепторов, т.е. рецепторов, которые противостоят расщеплению жиров в жировых клетках. Если бы каптоприл мог значительно снижать уровень 2-альфа в жировых клетках, то он, конечно же, имел бы большое значение для борьбы с накоплением жира.
И действительно, многие из принимавших данный препарат подтверждают тот факт, что каптоприл является хорошим средством для борьбы с ожирением, и свидетельствуют о том, что уровень калорий в их организме был достаточно высоким для того, чтобы «сжигать» жиры во время приема каптоприла. Другие же спортсмены, напротив, очень отрицательно отзываются об этом действии каптоприла, говоря о том, что едва ли его можно назвать «сжигателем жира». Одно из исследований, отмеченных нами, свидетельствует о том, что 2-х недельный прием каптоприла не привел ни к каким значительным изменениям в 2-альфа или 2-бета адреноцепторах. Данные других испытаний (прием каптоприла в течение 16 недель) действительно отмечают восстановление 2-альфа рецепторов.
Таким образом, если снижение действия сильных рецепторов можно заметить спустя лишь некоторое время, то, следовательно, действие каптоприла является достаточно длительным. Поэтому каптоприл можно назвать средством, результат действия которого проявляется не сразу, что делает его не очень распространенным среди тяжелоатлетов. Значительно быстрее действует данное средство на снижение уровня альдостерона и количества жидкости в организме. Кроме того, если каптоприл не является активным термогенным веществом, то его мягкое диуретическое действие отмечается всеми.
Еще один интересный факт, связанный с действием каптоприла, состоит в том, что он повышает чувствительность к инсулину. Несмотря на то, что инсулин способствует накоплению жира в организме, нельзя забывать о том, что он является сильным анаболиком в организме человека. Это гормон, доставляющий питание в клетки, который отвечает за быстрое поглощение и переработку протеинов, углеводов и жиров, и значительно усиливает синтез протеина в мышцах. Спортсмены обнаружили, что, манипулируя уровнем инсулина, и даже чувствительностью к инсулину в нужные промежутки времени после тренировок, им удавалось добиться значительного анаболического эффекта.
В таком случае исследования каптоприла выглядят очень многообещающими. Одни исследователи занимались изучением действия каптоприла на чувствительность к инсулину у крыс, страдающих ожирением, и отмечали повышение чувствительности к инсулину и в печени и в мышечных тканях. Еще более интересные данные были получены во время исследования, проводимого в Японии в 1994 г.
Целью работы было исследование внутренних механизмов, лежащих в основе действия каптоприла на чувствительность к инсулину. Исследователи выяснили, что данный препарат повысил выработку «поставщиков» глюкозы (GLUT4) в скелетных мышцах, что является положительным эффектом с точки зрения «доставки» глюкозы и метаболизма в мышцах. Можно принимать каптоприл в сочетании с инсулином для достижения наибольшего эффекта, но в этом случае необходимо быть очень осторожным с дозировкой, так как действие инсулина в сочетании с каптоприлом может быть значительно усилено.
Мы предлагаем следующую дозировку и график приема каптоприла: начинать только с 25 мг в день. Из-за того, что этот препарат может вызвать утомление, рекомендуется принимать его перед сном для того, чтобы он не оказывал влияния на ваши тренировки. Такую дозировку можно увеличить спустя некоторое время, но не более чем 50 или 100 мг в день. Также из-за возможности резкого снижения артериального давления во время приема каптоприла нельзя принимать одну или две таблетки в день по ошибке.
В связи с этим необходимо быть очень внимательным к своим ощущениям. Симптомы пониженного давления, головокружение и слабость, требуют немедленного медицинского осмотра, поэтому будьте очень внимательны при приеме каптоприла. Мы рекомендуем следить за артериальным давлением. Кроме этого возможны и другие многочисленные побочные эффекты действия данного препарата, а именно: головокружение, головные боли, диарея, запор, потеря аппетита, морская болезнь (тошнота), приступы лихорадки и утомление (сонливость).
Не в сети
-
Vetchinka - Горожанин
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Дима, а ты пробовал Каптоприл или аналоги?
а Т3 же сейчас вроде изъяли из продажи?
а Т3 же сейчас вроде изъяли из продажи?
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Но купить можно ye15
У меня о них было крайне одиозное мнение.
От них однозначно тупеют... Оно надо? Правда - на время. Но, понимаешь - решение-то тоже временное. И "для подиума" - подходящее, т.к. затея по определению - на короткий срок супер форма.
Потом-то что? ОН вернется
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Конкретно по уменьшению альфа рецепторов - информация есть только по каптоприлу. Если подразумевать под аналогами - другое название, но то же действующее вещество, то вероятно - без разницы.
Себе купил импортный.
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Каптоприл.
Максимальная концентрация / период полувыведения, 1/3 ч
Пути элиминации, печень-почки, 50-50 %
Биодоступность натощак / во время еды, 75/35 %
Связь с белками плазмы, 25-30%
Эти данные меня устроили. Особенно время полувыведения.
Максимальная концентрация / период полувыведения, 1/3 ч
Пути элиминации, печень-почки, 50-50 %
Биодоступность натощак / во время еды, 75/35 %
Связь с белками плазмы, 25-30%
Эти данные меня устроили. Особенно время полувыведения.
Не в сети
-
Vetchinka - Горожанин
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Д.С., а давление у тебя обычно какое? Сильно не занизишь?
Не в сети
-
Д.С. - Премьер-министр
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Всякое бывает...
Но никак не пониженное ye15
Не в сети
-
Vetchinka - Горожанин
Адренорецепторы. Альфа, бета...
Д.С., тогда норм;) а то у меня в норме 100/70
Не в сети
-
mp - Странник
-
Адренорецепторы. Альфа, бета...
но если перестать принимать, то рецепторы возвращаются в прежнее состояние?
опять же, это выступательное решение
Если у вас нет тараканов в голове - там слишком мало пищи.
-
- Реклама
Кто сейчас на конференции
Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 2 гостя